杨献文研究员:抗食物过敏药物先导化合物BTL的发现及其初步成药性评价

2023-06-13作者:来源:责任编辑:食品界 字体A+AA-

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抗食物过敏药物先导化合物BTL的发现及其初步成药性评价

食物过敏绝大部分是由食物蛋白质引起并由免疫球蛋白E(immunoglobulin E,IgE)介导的I型超敏反应。据统计,全世界约5%的成年人及8%的婴幼儿存在不同程度的食物过敏,尤其是近些年,环境日益恶化,其发生率持续上升,已成为21世纪人类公共健康的一大威胁。

基于自然资源部第三海洋研究所构建的中国海洋微生物菌株保藏管理中心(MCCC),是国际上最大的海洋菌株库。经活性导向分离,我们从一株深海真菌中发现一个体内外对食物过敏效果很好的先导化合物BTL-I,该化合物为IgE/FcγRIIB双靶点拮抗剂。在10 mg/kg剂量下对大鼠小鼠的多种模型上均表现出显著的抗食物过敏活性,且其安全性极好,小鼠的最大耐受量为7.5 g/kg。目前已经基本完成药学、药效学、毒理学、药代动力学等非GLP临床前成药性研究,具备极高的成药性。

专家介绍


杨献文 研究员

自然资源部第三海洋研究所

杨献文,博士,自然资源部第三海洋研究所研究员(二级),博导。中国药学会海洋药物专业委员会委员、中国药理学会海洋药物药理专业委员会委员、中国海洋湖沼学会药学分会理事、中国菌物学会菌物化学专业委员会。在国际上拥有良好的学术影响,受邀担任《Chinese Chemical Letters》《Marine Drugs》《Chemistry & Biodiversity》《沈阳药科大学学报》等杂志的编委。

多年来一直从事海洋天然产物活性成分研究,目前主要聚焦于深海真菌,从中寻找发现针对肿瘤等人类重大疾病相关的活性先导化合物,获海洋工程科技进步二等奖。已分离鉴定3000多个化合物,其中新结构400多个;先后主持20多项科研项目,包括国家重点研发计划项目课题1项,国家自然科学基金6项;已发表SCI学术论文200多篇,其中以第一和通讯作者发表SCI论文88篇;授权/申请发明专利25项,包括美国专利2项,部分技术成果已实现转化,受到人民日报等媒体关注。