脂质相组成对纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLCs)消化释放行为和巨噬细胞摄取具有调控作用。本实验通过体外模拟消化实验、离体肠黏附渗透实验和RAW264.7小鼠巨噬细胞摄取实验探究脂质相中蜂蜡质量比对NLCs物性、脂质消化、姜黄素释放、小肠黏附渗透以及巨噬细胞摄取效率的影响。结果显示:随脂质相中蜂蜡含量的增加,NLCs粒径增加,负载率及包封率均有所提高。相比未添加蜂蜡的NLC0(其油相为中链脂肪酸甘油三酯),油相中添加5%(质量分数,下同)或10%蜂蜡(NLC5和NLC10)提升了NLCs表观黏度和物理稳定性,增强了小肠黏膜黏附渗透效率(NLC5和NLC10组姜黄素在上皮组织细胞的荧光信号强度比NLC0组分别提高了20.27%和55.02%)。随蜂蜡含量增加,NLCs的脂解效率、游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)释放速率和姜黄素释放量均有所下降(FFA释放速率KNLC0(0.13 min-1)>KNLC5(0.08 min-1)>KNLC10(0.06 min-1);姜黄素释放量RNLC0((99.93±0.09)%)>RNLC5((96.38±0.05)%)>RNLC10((90.05±0.05)%),体现出缓释的特性。相比游离的姜黄素,NLCs促进了姜黄素在RAW264.7小鼠巨噬细胞内富集(增强了5.68~6.25 倍)。本研究可为蜂蜡基NLCs在亲脂活性成分口服递送和健康效应调控的应用提供指导。
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