领学术科研之先,创食品科技之新
—— 中国食品杂志社
期刊集群
光甘草定/环糊精固体包合物的制备和性质
来源:食品科学网 阅读量: 106 发表时间: 2022-10-24
作者: 姚培培,樊金玲,李德锋,张晓宇,任国艳,杜琳
关键词: 光甘草定;环糊精;固体包合物;制备;优化;表征;溶出;抗细胞增殖活性
摘要:

采用分子对接和相溶解度结合的方法研究不同环糊精(cyclodextrin,CD)与光甘草定(glabridin,GLD)之间的包合能力,筛选出适宜包合GLD的CD;制备GLD/CD固体包合物,考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响;通过扫描电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和分子对接技术分别对包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与CD的相互作用和空间构象进行研究;采用体外溶出实验考察GLD在包合前后溶出特性的变化;采用噻唑蓝法比较GLD及其包合物对人肝癌细胞株(HepG-2)细胞增殖的抑制作用。结果表明:多种CD都能与GLD形成物质的量比1∶1的包合物,其中2-磺丁基-β-环糊精(2-sulfobutyl-β-cyclodextrins,2-SBE-β-CD)包合GLD的能力优于其他CD及其衍生物;不同制备方法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量均无显著差异,但包合物的水溶性有一定差异。适当提高GLD与2-SBE-β-CD物质的量比,包合率虽有一定程度下降,但可显著提高载药量。GLD与2-SBE-β-CD物质的量比为1.5∶1时,冷冻干燥法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量分别为86.09%和22.39%。GLD与2-SBE-β-CD物质的量比为1∶1时,冷冻干燥法、喷雾干燥法、捏合法制得的包合物的饱和溶解度均大于83 mg/mL。不同制备方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物形貌差异显著,但GLD在GLD/2-SBE-β-CD包合物中均以无定形非晶体结构存在。不同制备方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物的溶出特性无显著差异;GLD/2-SBE-β-CD包合物在胃、肠液中的累积溶出率显著高于GLD及GLD/2-SBE-β-CD物理混合物;与GLD/H2O组相比,GLD/2-SBE-β-CD包合物对HepG-2细胞的抗增殖活性有显著提高;本研究结果证实了2-SBE-β-CD作为GLD载体的优越性,有望拓宽GLD在食品、保健品等领域的应用。

电话: 010-87293157 地址: 北京市丰台区洋桥70号

版权所有 @ 2023 中国食品杂志社 京公网安备11010602060050号 京ICP备14033398号-2