目的:通过化学修饰手段改善黑灵芝葡聚糖的水溶解性,探讨修饰产物的抗肿瘤活性及溶液性质。方法:采用氯磺酸-吡啶法制备不同酯化度的硫酸化修饰产物(AGAP),通过凝胶渗透色谱和红外光谱进行表征,MTT法检测对S-180肉瘤细胞毒性,筛选具有高活性的硫酸化多糖;对高活性硫酸化多糖进行分离纯化,并研究其溶液性质。结果:制备了9种不同酯化度的修饰产物,筛选出酯化度(DS)为1.14的硫酸化多糖GAPS5,其糖含量为66.3%,对S-180肉瘤细胞生长的抑制率达到67.74%。凝胶柱分离得到高纯度的AGAPS5-1组分,其在0.1mol/LNaNO3溶液中的重均分子质量(Mw)和数均分子质量(Mn)分别为5.19×104u和2.63×104u,呈多分散性,以无规线团状形式存在。结论:硫酸化修饰能改善黑灵芝葡聚糖的水溶解性及溶液性质,增强抗肿瘤活性。
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