为防止岩藻黄质进入肠道前在胃中分解,以岩藻聚糖硫酸酯和壳聚糖为原料,构建pH值敏感性纳米载体,用于运载岩藻黄质,以实现岩藻黄质在胃肠道环境中的高效递送。本实验从铜藻中提取岩藻黄质、岩藻聚糖硫酸酯,采用高效液相色谱法测定岩藻黄质纯度,采用高效凝胶渗透色谱法、化学法、高效液相色谱法测定岩藻聚糖硫酸酯的分子质量、理化性质、单糖组成。以岩藻聚糖硫酸酯和壳聚糖为原料,采用聚电解质自组装法按照岩藻聚糖硫酸酯-壳聚糖质量比0.6∶1、0.8∶1、1∶1制备负载岩藻黄质的纳米粒子。测定纳米粒子红外光谱评价岩藻聚糖硫酸酯和壳聚糖的结合状态;测定负载岩藻黄质纳米粒子的理化性质及在模拟胃、肠液中粒径、岩藻聚糖硫酸酯复合率、岩藻黄质负载率的变化,评价其在胃肠道中的稳定性,获得在模拟胃环境中稳定、模拟肠环境中裂解且可实现岩藻黄质高效递送的纳米粒子。结果表明,铜藻岩藻黄质的纯度为13.57%;岩藻聚糖硫酸酯的分子质量为342 kDa,总糖质量分数为52.45%,蛋白质量分数为7.96%,糖醛酸质量分数为9.25%,硫酸基质量分数为19.26%;由岩藻糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸和木糖5 种单糖组成,其中岩藻糖和半乳糖的含量最高。红外光谱显示,纳米粒子中岩藻聚糖硫酸酯和壳聚糖存在非共价相互作用,结合状态良好。负载岩藻黄质纳米粒子的粒径为360~430 nm,Zeta电位为26~31 mV,多分散指数为0.23~0.27,表明纳米乳液均匀稳定;岩藻聚糖硫酸酯复合率为87%~90%,岩藻黄质的负载率为87%~91%,表明纳米粒子对岩藻黄质的包裹效果较好。体外模拟消化实验结果显示,随着时间的延长,3 种比例的纳米粒子在模拟胃液中粒径、岩藻聚糖硫酸酯复合率、岩藻黄质负载率变化不大,表明纳米粒子在模拟胃环境中稳定性较高;在模拟肠液中,粒径显著增大,岩藻聚糖硫酸酯复合率、岩藻黄质负载率显著降低,表明纳米粒子在模拟肠环境中发生膨胀、解聚。纳米粒子在模拟胃环境中稳定,在模拟肠环境中裂解,实现了岩藻黄质在胃肠道中的高效递送,岩藻聚糖硫酸酯-壳聚糖质量比为1∶1时,效果最佳。
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