目的:以木犀草素及其3 种黄酮苷(木犀草苷、荭草素、异荭草素)为研究对象,基于HTP-1细胞探究其抗炎与抗氧化活性。方法:采用荧光定量聚合酶链式反应法和Western Blot法分析4 种黄酮类化合物预处理后细胞因子表达情况,核转录因子κB(nuclear factor κB,NF-κB)信号通路调控蛋白κB抑制因子α亚基(α inhibitor of κB,IκBα)、IκB激酶β亚基(IκB kinase β,IKKβ)、P65的表达情况,以及抗氧化相关核因子E2相关性因子2(nuclear factor erythroid 2 related factor 2,Nrf2)及血红素氧合酶1(heme oxygenase 1,HO-1)的表达情况。结果:4 种黄酮类化合物对肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、促炎因子白细胞介素(interleukin,IL)-6均具有极显著抑制作用(P<0.01),荭草素可以进一步抑制促炎因子IL-1β的表达(P<0.01);木犀草素及3 种黄酮苷均可以显著抑制炎性细胞中IKKβ、IκBα的磷酸化,3 种黄酮苷还可减少细胞核中P65的表达量,进而较好地抑制NF-κB信号通路发挥抗炎活性;荭草素可极显著促进炎性细胞中Nrf2的表达(P<0.01),促进Nrf2发生核移位(P<0.01),使HO-1的表达量处于较低水平(P<0.01),保持较低的氧化应激水平。结论:木犀草素及3 种黄酮苷具有较好的抗炎作用,其中荭草素可通过抑制NF-κB信号通路调控蛋白IKKβ、IκBα、P65的表达发挥较强的抗炎活性,显著降低细胞中TNF-α、IL-6、IL-1β的表达,同时通过促进核转录因子Nrf2的表达与核移位,激活Nrf2发挥较好的抗氧化作用,使细胞中HO-1酶表达量处于较低水平。
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