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—— 中国食品杂志社
目的：探究木犀草素、槲皮素、杨梅素、芹菜素、山柰酚及白杨素这6 种黄酮对RAW264.7巨噬细胞极化的抑制活性及构效关系。方法：选择100 ng/mL脂多糖刺激RAW264.7巨噬细胞建立炎症模型；利用噻唑蓝法检测细胞增殖活性；流式细胞术检测细胞表面蛋白CD274和CD38表达；Western blot检测炎性信号通路中相关蛋白的表达；定量聚合酶链式反应检测M1型巨噬细胞标记基因水平。结果：6 种黄酮在20 μmol/L下均不影响细胞正常生长；6 种黄酮对巨噬细胞CD274和CD38表达均有抑制作用，其中木犀草素、芹菜素和白杨素的抑制作用强于槲皮素、杨梅素和山柰酚；木犀草素对核因子κB信号通路激活的抑制活性强于芹菜素和槲皮素，而杨梅素、山柰酚和白杨素没有明显抑制效果；木犀草素、芹菜素和白杨素抑制iNOS mRNA表达的活性强于其他3 种化合物，木犀草素、槲皮素和芹菜素抑制IL-1β及MCP1 mRNA表达的活性强于其他3 种化合物。结论：C环上3 位的羟基取代不利于黄酮类化合物抑制巨噬细胞M1极化的活性，而B环上3’、4’位羟基取代有利于增强其活性。
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