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肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)对α-葡萄糖苷酶的抑制机理及其稳定性
来源:导入 阅读量: 175 发表时间: 2025-03-19
作者: 陶强,李姣,曹皖雪,陈乃东
关键词: α-葡萄糖苷酶抑制肽;抑制机理;光谱学;稳定性;细胞毒性
摘要:

为探讨一条新型生物活性肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,采用多种分析方法(包括酶抑制动力学、紫外吸收光谱和傅里叶变换红外光谱)对其抑制机理进行深入研究,并通过稳定性及细胞毒性实验进一步研究YPIW的相关性质。结果表明,YPIW对α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著(半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)=1.03 mmol/L),与阿卡波糖(IC50=1.08 mmol/L)的作用效果接近。在混合型竞争模式下,YPIW能够可逆地抑制α-葡萄糖苷酶活性,并更倾向于与游离的α-葡萄糖苷酶结合。紫外和红外光谱显示YPIW与α-葡萄糖苷酶发生了相互作用,YPIW可能改变了酶的构象,从而降低了酶的催化活性。稳定性实验结果表明,在低温或酸性环境中,YPIW能够保持较好的活性,并对胃肠道具有一定耐受度。此外,YPIW在0~1 mmol/L浓度范围内对HepG2细胞无明显毒性作用。综上,YPIW是一条新发现的α-葡萄糖苷酶抑制肽,其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及稳定性研究可为开发新的降血糖功能肽提供理论基础。

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