目的:研究荞麦壳黄酮提取物(buckwheat hull extracts,BHEs)对2型糖尿病大鼠血糖水平改善作用和机制。方法:体外实验中,测定了BHEs抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性,并采用Lineweaver-Burk作图法确定其抑制反应的类型。体内实验中,高脂饮食与注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ)复合诱导制备2型糖尿病大鼠模型,分为正常组(未诱导,蒸馏水),模型组(诱导,蒸馏水),阳性对照组(盐酸二甲双胍,100 mg/(kg·d))和BHEs低、中、高剂量组(50、100、200 mg/(kg·d),分别标记为LBHEs、MBHEs、HBHEs)。灌胃给药,每天1 次,连续干预28 d,观察大鼠体质量、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、空腹胰岛素(fasting seruminsulin,FINS)和C肽水平变化,并进行口服糖耐量实验(oral glucose tolerance test,OGTT)。结果:BHEs在α-葡萄糖苷酶-麦芽糖体系中与其抑制活性成剂量依赖关系,当BHEs质量浓度为1 mg/mL时抑制率为41.12%,酶促动力学数据表明其为竞争型抑制。STZ诱导的2型糖尿病大鼠实验结果显示,与正常组相比,模型组大鼠体质量减少了33.1%,FBG升高到(17.85±2.25) mmol/L,而FINS、C肽水平分别降低了24.80%和12.77%(P<0.05);与模型组相比,BHEs实验组改善糖尿病大鼠体质量减少,且干预28 d后MBHEs组和HBHEs组大鼠FBG与干预前比较分别降低了39.4%和48.2%(P<0.05),OGTT曲线下面积降低了47.36%、59.47%(P<0.05),MBHEs组和HBHEs组同时改善大鼠血清FINS和C肽水平,与模型组相比分别提高了32.79%、34.44%和7.40%、13.08%(P<0.05)。结论:BHEs抑制α-葡萄糖苷酶活性和修复胰岛细胞功能的双重机制改善STZ诱导的2型糖尿病大鼠的血糖指标,并呈现一定的剂量-效应关系。
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