为探究桑色素作为胰脂肪酶抑制剂的应用价值,通过体外和体内实验探究桑色素的降脂活性和作用机理。结果表明,桑色素是一种可逆的竞争性胰脂肪酶抑制剂,半抑制浓度为(0.42±0.02)mg/mL。桑色素通过疏水作用力、氢键和π-π键与胰脂肪酶活性部位中心的特征氨基酸残基相互作用,以静态机制猝灭胰脂肪酶荧光强度,并改变酶的二级构象,引起α-螺旋相对含量下降和β-折叠相对含量上升,最终抑制胰脂肪酶的催化活性。桑色素与阳性对照药物奥利司他均为竞争性抑制剂,二者联用的互作效果表现为奥利司他低质量浓度时相加,奥利司他高质量浓度时拮抗。小鼠口服猪油实验结果显示,桑色素能有效抑制6 h内小鼠血液中甘油三酯的快速上升,并且与奥利司他效果无显著差异,说明桑色素能通过抑制胰脂肪酶活性减少脂肪分解吸收,从而发挥降血脂活性。研究结果可为深入开发富含桑色素的降血脂功能食品提供理论依据。
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