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降胆固醇牡蛎肽的构效关系解析:肽组学与生物信息学整合研究
来源:导入 阅读量: 1 发表时间: 2026-07-17
作者: 张烘煜,王禹鸥,陈忠琴,谭名堂,陈铭,高加龙,郑惠娜,林海生,曹文红
关键词: 降胆固醇肽;分子机制;心血管健康;HepG2;生物信息学
摘要:

本研究采用肽组学与生物信息学技术探究牡蛎肽(oyster peptides,OPs)降胆固醇的构效关系。通过离子交换色谱分离获得3 个组分(OP-1、OP-2、OP-3),其中OP-2表现出最强的胰脂肪酶抑制率(76.16%)与胆固醇酯酶抑制率(66.43%),并能浓度依赖性地降低总胆固醇水平。液相色谱-质谱联用技术分析表明活性肽段(<3 kDa)富含疏水性(Leu、Ala)与酸性氨基酸残基(Asp、Glu)。经生物信息学与分子对接鉴定,关键活性肽LPFQ与LNFP具有双酶抑制活性。在HepG2细胞模型(5.0×105 细胞/孔接种于6 孔板)中,LNFP通过减少细胞内胆固醇积累和增强低密度脂蛋白摄取,表现出显著的降胆固醇作用。在50 μmol/L浓度下,其降胆固醇效果与10 μmol/L辛伐他汀对照组相似。这些发现突出了对双重酶抑制和肝脏胆固醇调节至关重要的结构基序,强调了OP作为天然降胆固醇剂和未来治疗开发有前景的候选物的潜力。后续有必要进一步研究其胃肠道稳定性和体内疗效,以全面评估其在饮食干预中的潜力。

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